作用原理
动脉堵塞多因动脉粥样硬化,脂质等物质沉积在血管壁形成斑块所致。透皮给药时,药物透过皮肤进入血液循环,作用于血管及相关靶点,比如有的药物可调节血脂水平,减少脂质继续沉积;有的能改善血管内皮功能,抑制血小板聚集,防止血栓进一步形成,还可一定程度上促进斑块稳定甚至消退,从而缓解动脉堵塞状况。
常用药物及剂型
• 药物举例:
• 硝酸酯类药物:像硝酸甘油,制成透皮贴剂后,除了能扩张冠状动脉改善心肌供血外,对全身血管也有一定扩张作用,可降低外周血管阻力,减轻心脏负荷,间接利于改善血液循环,防止血管堵塞加重。
• 中药活血化瘀类成分:如丹参、川芎等中药材中提取的有效成分制成透皮制剂,凭借其活血化瘀、通经活络的功效,改善血液黏稠度,促进血液流动,避免血栓形成,延缓动脉堵塞进展。
• 剂型形式:
常见的是贴剂,一般由背衬层、药物贮库、控释膜、黏胶层、保护膜等构成,方便贴敷在胸部、手腕等部位皮肤,能持续稳定释放药物;还有凝胶剂,药物分散在凝胶基质中,涂抹后贴合皮肤,利于药物渗透,使用相对灵活。
优势
• 避免首过效应:口服药物治疗动脉堵塞时,部分药物经肝脏首过代谢失活,而透皮给药可绕过肝脏,让更多药物以活性形式进入血液循环发挥作用,提高药物的生物利用度。
• 维持稳定血药浓度:持续缓慢释放药物,能使体内药物浓度长时间保持在有效范围,平稳发挥药效,对于需要长期用药控制动脉堵塞进展的情况较为有利,不像口服药那样血药浓度有明显峰谷波动。
• 使用便捷:如贴剂只需按要求贴在合适部位即可,无需像口服药一样按时多次服用,方便患者尤其是老年患者使用,可提高依从性。
局限性
• 适用药物有限:不是所有用于治疗动脉堵塞的药物都能顺利透过皮肤被吸收,受药物分子量、脂溶性等理化性质以及皮肤屏障的限制,目前可选择的透皮给药药物相对口服、注射剂型要少。
• 皮肤反应问题:长时间贴敷可能导致皮肤过敏、发红、瘙痒等不适,若出现这类皮肤不良反应,会影响药物持续使用,需要暂停或更换给药方式。
• 药物释放调控难题:尽管有控释设计,但实际使用中,受皮肤状态(如出汗、破损等)、环境温度等多种因素影响,难以精准按照预设速度释放药物,可能影响治疗效果。
应用注意事项
• 选择合适部位:通常选择皮肤薄且血管丰富、利于药物吸收的部位进行贴敷,比如胸部、上臂内侧等,但要避开皮肤破损、有炎症的地方。
• 观察皮肤反应:在使用过程中,需留意皮肤有无红肿、瘙痒等异常情况,一旦发现,及时与医生沟通,看是否需要调整用药或采取相应的皮肤护理措施。
• 结合其他治疗手段:透皮给药往往只是综合治疗动脉堵塞的一部分,一般还需配合健康的生活方式(如合理饮食、适量运动等),必要时联用口服药物、介入治疗等其他方法,以更好地改善动脉堵塞状况。
动脉堵塞多因动脉粥样硬化,脂质等物质沉积在血管壁形成斑块所致。透皮给药时,药物透过皮肤进入血液循环,作用于血管及相关靶点,比如有的药物可调节血脂水平,减少脂质继续沉积;有的能改善血管内皮功能,抑制血小板聚集,防止血栓进一步形成,还可一定程度上促进斑块稳定甚至消退,从而缓解动脉堵塞状况。
常用药物及剂型
• 药物举例:
• 硝酸酯类药物:像硝酸甘油,制成透皮贴剂后,除了能扩张冠状动脉改善心肌供血外,对全身血管也有一定扩张作用,可降低外周血管阻力,减轻心脏负荷,间接利于改善血液循环,防止血管堵塞加重。
• 中药活血化瘀类成分:如丹参、川芎等中药材中提取的有效成分制成透皮制剂,凭借其活血化瘀、通经活络的功效,改善血液黏稠度,促进血液流动,避免血栓形成,延缓动脉堵塞进展。
• 剂型形式:
常见的是贴剂,一般由背衬层、药物贮库、控释膜、黏胶层、保护膜等构成,方便贴敷在胸部、手腕等部位皮肤,能持续稳定释放药物;还有凝胶剂,药物分散在凝胶基质中,涂抹后贴合皮肤,利于药物渗透,使用相对灵活。
优势
• 避免首过效应:口服药物治疗动脉堵塞时,部分药物经肝脏首过代谢失活,而透皮给药可绕过肝脏,让更多药物以活性形式进入血液循环发挥作用,提高药物的生物利用度。
• 维持稳定血药浓度:持续缓慢释放药物,能使体内药物浓度长时间保持在有效范围,平稳发挥药效,对于需要长期用药控制动脉堵塞进展的情况较为有利,不像口服药那样血药浓度有明显峰谷波动。
• 使用便捷:如贴剂只需按要求贴在合适部位即可,无需像口服药一样按时多次服用,方便患者尤其是老年患者使用,可提高依从性。
局限性
• 适用药物有限:不是所有用于治疗动脉堵塞的药物都能顺利透过皮肤被吸收,受药物分子量、脂溶性等理化性质以及皮肤屏障的限制,目前可选择的透皮给药药物相对口服、注射剂型要少。
• 皮肤反应问题:长时间贴敷可能导致皮肤过敏、发红、瘙痒等不适,若出现这类皮肤不良反应,会影响药物持续使用,需要暂停或更换给药方式。
• 药物释放调控难题:尽管有控释设计,但实际使用中,受皮肤状态(如出汗、破损等)、环境温度等多种因素影响,难以精准按照预设速度释放药物,可能影响治疗效果。
应用注意事项
• 选择合适部位:通常选择皮肤薄且血管丰富、利于药物吸收的部位进行贴敷,比如胸部、上臂内侧等,但要避开皮肤破损、有炎症的地方。
• 观察皮肤反应:在使用过程中,需留意皮肤有无红肿、瘙痒等异常情况,一旦发现,及时与医生沟通,看是否需要调整用药或采取相应的皮肤护理措施。
• 结合其他治疗手段:透皮给药往往只是综合治疗动脉堵塞的一部分,一般还需配合健康的生活方式(如合理饮食、适量运动等),必要时联用口服药物、介入治疗等其他方法,以更好地改善动脉堵塞状况。