#化学# #化合物百科# 如果留意一下周边药物的名称,我们会发现许多药物名称中会带有“氟”。
![](http://tiebapic.baidu.com/forum/w%3D580/sign=840fd1f8cc13632715edc23ba18ea056/3c901a83b9014a9063d30b99ef773912b21beeaa.jpg?tbpicau=2025-02-28-05_332f33a292205382545fbbd11c567dd8)
据统计,目前全球市场上的小分子药物中,约20%的药物都含有氟元素,这些药物的年销售额超过400亿美元,比如,降血脂药物“阿托伐他汀”、哮喘药物“舒利迭(氟替卡松/沙美特罗)”、抗抑郁药物“氟西汀(百优解)”都是其中的代表。在2023年美国FDA批准的新药中,也有约20%为含氟药物。
【阿托伐他汀】:
![](http://tiebapic.baidu.com/forum/w%3D580/sign=ebdda1ed912a60595210e1121835342d/d054c72d11dfa9ec30c11b3324d0f703908fc1b4.jpg?tbpicau=2025-02-28-05_aca744e1289fa1961221616443383cd2)
【氟替卡松/沙美特罗】:
![](http://tiebapic.baidu.com/forum/w%3D580/sign=1409f9df7fdbb6fd255be52e3925aba6/849938d2fd1f4134d2d9485a631f95cad0c85eb4.jpg?tbpicau=2025-02-28-05_140b2c134fd4d23d10154ee60842457b)
【氟西汀】:
![](http://tiebapic.baidu.com/forum/w%3D580/sign=991029cec7cb39dbc1c0675ee01709a7/a00c361fa8d3fd1f05e0ef1e764e251f94ca5fb5.jpg?tbpicau=2025-02-28-05_39e13aa816019d722eeadc3178bd693f)
为什么药物中要添加含氟基团呢?这是因为C-F键比C-H键更加稳定,不易被生物体内的酶氧化代谢,可以延长药物在体内的半衰期,减少用药频率。而且,C-F键比C-H键的疏水性更强,可以增加药物的脂溶性,帮助药物穿过细胞膜,优化药物的口服吸收和组织穿透能力,提高生物利用度。
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据统计,目前全球市场上的小分子药物中,约20%的药物都含有氟元素,这些药物的年销售额超过400亿美元,比如,降血脂药物“阿托伐他汀”、哮喘药物“舒利迭(氟替卡松/沙美特罗)”、抗抑郁药物“氟西汀(百优解)”都是其中的代表。在2023年美国FDA批准的新药中,也有约20%为含氟药物。
【阿托伐他汀】:
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【氟替卡松/沙美特罗】:
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【氟西汀】:
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为什么药物中要添加含氟基团呢?这是因为C-F键比C-H键更加稳定,不易被生物体内的酶氧化代谢,可以延长药物在体内的半衰期,减少用药频率。而且,C-F键比C-H键的疏水性更强,可以增加药物的脂溶性,帮助药物穿过细胞膜,优化药物的口服吸收和组织穿透能力,提高生物利用度。